Meme kanserinin kadınların hormonal dengesi ile yakından ilişkili olduğu düşünülür. Östrojene uzun süre maruz kalmak (erken adet görmeye başlamak ve geç menapoza girmek) ve hiç doğum yapmamak veya ilk doğumun 35 yaşından sonra yapılması meme kanseri gelişiminde risk faktörleridir. Vücuttaki östrojen ve progesteron hormonlarının ana kaynağı yumurtalıklardır.
Bu ilişkilerden yola çıkılarak yapılan çalışmalar sonucunda anti-östrojen etki gösteren bazı ajanların meme kanserinden koruyucu özelliği olabileceği saptanmıştır. Kanser hücrelerinde östrojen veya progesteron hormonları için reseptörler (algılayıcılar) bulunan kadınların, bu reseptörlere bağlanarak hormonların etkilerini bloke eden ajanlardan fayda görecekleri gösterilmiştir.
Bu amaçla günümüzde en yaygın olarak kullanılan anti-östrojen ajan tamoksifen’dir. Son yıllarda Tamoksifen dışında etki mekanizmaları farklı ancak etkinliği benzer başka ajanlar da geliştirilmiştir (Aromataz inhibitörleri gibi).
Tamoksifen meme kanseri gelişimi bakımından yüksek riskli hastalarda korunma amacıyla da kullanılabilir. Bu amaçla kullanım süresi 5 yıldır ve sadece kullanıldığı süre içerisinde riski ortalama %40-50 oranında azaltırlar.